Дисульфирам
Дисульфирам – препарат, обладающий антиалкогольным действием, оказывающий влияние на ферментную систему метаболизма этанола в организме и вызывающий отвращение к алкоголю.
Форма выпуска и состав
Дисульфирам выпускается в форме масляного раствора, таблеток для имплантационного и таблеток для перорального применения.
Имплантационные таблетки выпускаются по 10 штук в стеклянных флаконах. Таблетки для перорального применения выпускаются по 20 штук в упаковках.
Действующим веществом в составе препарата является дисульфирам.
Вспомогательными веществами в имплантационных таблетках выступают натрия хлорид, маннит и полиэтиленгликоль-6000.
Вспомогательными веществами в составе пероральных таблеток являются следующие компоненты:
- Гидроксипропилцеллюлоза;
- Натрия крахмал стеарат;
- Кальция дифосфат;
- МКЦ;
- Стеариновая кислота;
- Полиоксил 40 стеарат.
Показания к применению
Согласно инструкции, Дисульфирам в форме пероральных таблеток применяется при лечении алкоголизма для предотвращения рецидивов.
Имплантаты с действующим веществом препарата используются для дезинтоксикационной терапии в случаях отравлений никелем в хронической форме и для лечения хронического алкоголизма.
Противопоказания
По инструкции, Дисульфирам противопоказан в период беременности и грудного вскармливания и при повышенной чувствительности к действующему веществу препарата и его аналогам.
Также средство нельзя использовать при наличии следующих состояний:
- Эпилепсия;
- Печеночная недостаточность в тяжелой форме;
- Эмфизема легких;
- Сахарный диабет;
- Бронхиальная астма;
- Патологии системы кроветворения;
- Тиреотоксикоз;
- Туберкулез легких;
- Нервно-психические заболевания;
- Неврит слухового нерва;
- Кардиологические патологии в тяжелой форме;
- Глаукома;
- Неврит зрительного нерва;
- Ульцерация желудочно-кишечного тракта;
- Желудочно-кишечные кровотечения;
- Злокачественные опухоли.
Применение Дисульфирама нельзя сочетать с лечением фенитоином, изониазидом, алкогольсодержащими препаратами и метронидазолом.
Средство следует использовать с осторожностью при следующих состояниях:
- Возраст старше 60 лет;
- Почечная недостаточность;
- Эндартериит;
- Язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в ремиссионной форме;
- Патологии печени;
- Психозы в анамнезе на препараты действующего вещества;
- Болезни бронхолегочной системы, сопровождающиеся нарушением дыхательной функции.
Способ применения и дозировка
Суточная доза Дисульфирама при пероральном применении составляет 125-500 мг.
Внутримышечную либо подкожную имплантацию проводят в зоне левой подвздошной области. Перед проведением процедуры необходима дезинфекция места введения и местное обезболивание. После этого делается надрез в 6 мм.
2 имплантационные таблетки следует ввести при помощи троакара параллельно кожной поверхности. Остальные 6 таблеток вводятся позже по 2 штуки таким образом, чтобы все 8 были расположены относительно надреза крестообразно. Затем накладываются швы и стерильная повязка.
Повторную процедуру можно проводить спустя 8 месяцев.
Побочные действия
Применение Дисульфирама может вызывать следующие побочные эффекты:
- Анафилаксия;
- Снижение памяти;
- Кожная сыпь;
- Зуд;
- Головная боль;
- Дезориентация;
- Нервно-психические расстройства;
- Неприятный запах кожи и выделений при колостоме;
- Гепатиты;
- Металлический привкус;
- Полиневриты нижних конечностей;
- Неврит зрительного нерва.
Применение Дисульфирама с алкоголем может стать причиной следующих состояний:
- Нарушение ритма сердца, иногда до летального исхода;
- Дыхательная недостаточность;
- Отек мозга;
- Приступы стенокардии;
- Коллапс;
- Судороги;
- Развитие коматозного состояния;
- Инфаркт миокарда.
Дисульфирам при продолжительном применении может вызывать следующие побочные явления:
- У пациентов с кардиологическими патологиями – тромбозы сосудов мозга;
- Гепатиты;
- Обострения полиневрита;
- Психозы по типу алкогольных;
- Гастрит.
Особые указания
Пациент перед началом лечения Дисульфирамом непременно должен быть предупрежден о запрете на использование алкогольных напитков. К примеру, после приема 50 мл водки возникает дисульфирамоподобная реакция в выраженной форме.
Для исключения тромбоза мозга у пациентов с кардиологическими патологиями при возникновении парестезий требуется срочная госпитализация.
Перед проведением имплантации средства пациенту необходимо пройти курс, направленный на уменьшение тяги к алкоголю.
Для купирования полиневропатии используются витамины группы В.
Образование маленького бугорка в зоне имплантации считается нормой.
Если на фоне лечения Дисульфирамом пациент употребил алкоголь, требуется немедленная дезинтоксикационная терапия и помещение больного под контроль врача. В случаях проявления серьезных побочных реакций назначается введение аналептиков либо других средств, в зависимости от симптомов.
При сочетании препарата с Клозапином возможно токсическое воздействие на центральную нервную систему.
Риск развития спонтанных кровотечений увеличивается при применении средства с антитромбическими препаратами.
Фармакологическая эффективность Дисульфирама уменьшается при взаимодействии с аскорбиновой кислотой за счет снижения реакции на алкогольные напитки.
При сочетании препарата с Изониазидом возможны выраженные изменения в поведении, развитие депрессивного состояния, влияние на походку и усиление нейротоксического действия средства.
Аналоги
Синонимами Дисульфирама являются Абстинил, Тетрадин, Антиэтил, Радотера, Кротенал, Контрапот, Тетурам, Эспераль, Алкофобин, Тетлонг, Экзорран, Антиэтан.
Аналогами средства выступают препараты Лидевин и Антабус.
Сроки и условия хранения
Согласно инструкции, Дисульфирам следует хранить в месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности для масляного раствора и имплантационных таблеток составляет 2 года, а для таблеток перорального применения – 5 лет.
Источник: http://medlib.net/disulfiram.html
Дисульфирам – инструкция по применению препарата, цена, отзывы, аналоги
Дисульфирам – препарат, применяемый при лечении алкоголизма.
Форма выпуска и состав
Дисульфирам выпускают в форме таблеток для имплантации (по 10 шт. в стеклянных флаконах, по 1 флакону в картонной пачке).
В состав 1 таблетки входит:
- Активное вещество: дисульфирам – 100 мг;
- Вспомогательные компоненты: маннитол, хлорид натрия, полиэтиленгликоль 6000.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Дисульфирам существенно изменяет ферментную систему метаболизма этилового спирта посредством ингибирования альдегиддегидрогеназы, вследствие чего образуются безопасные для организма метаболиты.
Это существенно повышает уровень ацетальдегида – метаболита этанола, обладающего токсическими свойствами и обуславливающего эффективность лекарственного средства.
При введении дисульфирама у больного появляются такие неприятные симптомы, как резкое падение артериального давления, тахикардия, диспепсические нарушения, сильная астения, приливы. Данная интоксикация ацетальдегидом призвана вызвать отвращение и ослабить тягу пациента к употреблению спиртных напитков.
Фармакокинетика
После введения в организм дисульфирам быстро и практически полностью (около 70–90%) абсорбируется в органах ЖКТ. Для вещества характерен интенсивный метаболизм, в ходе которого он восстанавливается до диэтилдитиокарбамата, выводящегося через почки в виде глюкуронида, или распадается с образованием сероуглерода и диэтиламина [часть сероуглерода (4–53%) выводится через легкие].
Показания к применению
Согласно инструкции, Дисульфирам назначают при лечении алкогольной зависимости для сотрудничающих и избранных пациентов в качестве вспомогательного средства.
Противопоказания
- Состояние алкогольного опьянения, употребление напитков с содержанием этилового спирта за 12 часов до проведения процедуры;
- Психические нарушения, психозы (без учета перенесенных ранее острых алкогольных психозов), попытки самоубийства в анамнезе;
- Установленная артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность, ранее перенесенная недостаточность периферического кровообращения;
- Период лактации;
- Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к тиокарбаминатам.
Дисульфирам не следует назначать без сознательного согласия больного.
Применение препарата в первом триместре беременности не рекомендовано. При назначении Дисульфирама беременным женщинам необходимо соотнести пользу от терапии с возможным риском. При этом нужно учитывать имеющиеся данные о возникновении врожденных пороков развития у младенцев, чьи матери применяли препарат в сочетании с другими лекарственными средствами.
Инструкция по применению Дисульфирама: способ и дозировка
Таблетки для имплантации должны быть стерильными, без примесей и повреждений, храниться в оригинальной упаковке.
Имплантацию проводят после тщательной дезинфекции и местного обезболивания, делая небольшой надрез (около 6 мм) в левой подвздошной области. Место разреза должно располагаться достаточно низко, чтобы не допустить трения поясом.
Подкожную клетчатку раздвигают и при помощи троакара подкожно (подфасциально) вводят 2 таблетки Дисульфирама (по 100 мг) на глубину 4 см.
Процедуру необходимо повторить 4 раза, размещая таблетки вокруг места надреза звездообразно, параллельно поверхности кожи.
Общая доза – 8-10 таблеток (800-1000 мг). На надрез накладывается шов с последующей стерильной повязкой. Повторить процедуру можно спустя 8-9 месяцев.
Если таблетки были имплантированы слишком близко к месту разреза, возможно появление феномена отторжения. Из-за трения места имплантации поясом либо преждевременного удаления швов может развиться нагноение.
Побочные действия
Препарат Дисульфирам может привести к развитию таких побочных действий (обусловленных свойствами активного вещества) как: сонливость, рвота, тошнота, вкус чеснока или металлический привкус во рту, неприятный запах у больных с колостомой, повреждение гепатоцитов, редкие случаи гепатита (аналогичные нарушения иногда наблюдаются у не страдающих алкоголизмом больных никелевой экземой), неврит зрительного нерва, полиневрит нижних конечностей, спутанность сознания, потеря памяти, астения, переходящая импотенция, головная боль, аллергический дерматит, утомляемость. В редких случаях может отмечаться развитие психотических реакций, включая шизофрению, манию, параноидальные и депрессивные состояния.
Из-за комбинации дисульфирам-этиловый спирт могут возникать следующие нарушения: дыхательная недостаточность, сердечно-сосудистый коллапс, нарушения ритма сердца, стенокардия, иногда – инфаркт миокарда, а также неврологические расстройства, угнетение сознания, вплоть до комы, отек мозга. При приеме алкоголя в количестве более 50-80 мл 40% этанола возможно развитие тяжелых нарушений дыхательной и сердечно-сосудистой систем, отеков, судорог. В этих случаях нужно провести дезинтоксикационную и симптоматическую терапию с сопутствующим введением аналептиков.
Передозировка
Передозировка Дисульфирама может привести к развитию таких угрожающих симптомов, как неврологические расстройства различного характера, коматозное состояние, коллапс. В этом случае назначают симптоматическое лечение.
Особые указания
Перед имплантацией необходимо провести курс постепенного отлучения больного от алкоголя.
При терапии препаратом Дисульфирам употреблять алкогольные напитки строго запрещено, поскольку это может привести к развитию угрожающих жизни симптомов.
В связи с этим препарат можно применять только с согласия больного и при условии, что он проинформирован о существующих опасностях, связанных с употреблением алкоголя при применении Дисульфирама.
Препарат можно назначать после очень подробного анамнеза и оценки всех недостатков и преимуществ такого лечения алкоголизма.
Признаки непереносимости алкоголя могут также развиться после применения жидкостей с содержанием спирта (например, сиропы от кашля, соусы, жидкости для полоскания рта, уксус, разогревающие средства, лосьоны после бритья и другие спиртосодержащие косметические средства).
Дисульфирам следует применять с осторожностью больным с печеночной или почечной недостаточностью, заболеваниями сердечно-сосудистой или дыхательной систем, эпилепсией, сахарным диабетом. Дисульфирамовая реакция может привести к углублению этих болезней.
Полиневропатия, которая может развиться во время терапии, проходит при назначении витаминов группы В либо удалении имплантированных таблеток.
В месте имплантации может образовываться небольшой бугорок, который обусловлен фиброзом подкожной и жировой клетчатки кожи.
При одновременном назначении с пероральными антикоагулянтами нужно осуществлять более частый контроль содержания протромбина в крови и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с высокой вероятностью возникновения кровотечения.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Дисульфирама с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:
- Антитромботические препараты, антипирин, фенитоин, хлордиазепоксид и диазепам: усиление их действия;
- Пептидин, морфин, амфетамин: усиление их действия (данные получены при проведении экспериментов на животных);
- Амитриптилин, хлорпромазин: усиление симптомов дисульфирамовой реакции;
- Диазепам: ослабление симптомов дисульфирамовой реакции;
- Рифампицин: торможение реакции окисления и выделение его почками;
- Изониазид: влияние на функционирование центральной нервной системы, развитие головокружения, нарушений координации движений, раздражительности, бессонницы;
- Метронидазол: развитие дезориентации и психотических состояний (совместное применение не рекомендовано);
- Органические растворители с содержанием алкоголя, уксусного альдегида или паральдегида: развитие дисульфирамовой реакции;
- Алфентанил: увеличение времени его действия.
Аналоги
Аналогами Дисульфирама являются: Экзорран, Кротенал, Рефузал, Антиэтил, Тетрадин, Дизетил, Аверсан, Антабус, Лидевин, Тетурам, Эспенал, Абстинил, Эспераль, Антикол, Алкофобин, Антиэтан, Контрапот, Стоптил, Тетлонг, Радотера.
Сроки и условия хранения
Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.
Срок годности – 4 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Дисульфираме
Согласно отзывам, Дисульфирам многие родственники больных алкоголизмом пытаются применять без ведома самого пациента (как правило, тайно пытаются лечить, используя пероральную форму препарата).
Однако специалисты настоятельно рекомендуют обращаться в клинику для проведения более эффективной терапии, ведь имплантировать таблетку или ввести Дисульфирам внутривенно незаметно не получится: это следует делать только в условиях стационара и под строгим контролем врача.
Также сочетание терапии с регулярным приемом алкоголя в больших количествах может спровоцировать серьезные побочные реакции.
Многие наркологи утверждают, что лечение от алкоголизма должно быть осознанным выбором больного, которому следует настроиться на него психологически. Однако отзывы о такой терапии встречаются довольно редко и не позволяют полностью подтвердить эффективность Дисульфирама.
Цена на Дисульфирам в аптеках
Цена на Дисульфирам на данный момент остается неизвестной, поскольку он отсутствует в продаже. Однако для приобретения доступны его аналоги: Тетурам – 190–215 рублей (упаковка включает 50 таблеток), Эспераль – 1770–2100 рублей (упаковка включает 20 таблеток), Лидевин – 1297–1505 рублей (упаковка включает 20 таблеток).
Источник: http://www.neboleem.net/disulfiram.php
Дисульфирам
В состав препарата входит активный компонент дисульфирам.
Дополнительные составляющие, в зависимости от формы выпуска: маннит, ПЭГ-6000 и натрия хлорид, кальция дифосфат, МКЦ, стеариновая кислота, гидроксипропилцеллюлоза, полиоксил 40 и натрия крахмал стеарат.
Форма выпуска
Выпускается Дисульфирам в форме масляного раствора, таблеток для перорального и имплантационного применения.
- имплантационные таблетки упакованы по 10 штук в стеклянный флакон;
- упаковка пероральных таблеток включает 20 штук;
- масляный раствор предлагается во флаконе 20 мл.
Фармакологическое действие
Препарат обладает антиалкогольным действием.
Фармакодинамика и фармакокинетика
При приёме препарата отмечено его значительное влияние внутри организма на ферментную систему метаболизма этанола.
Ингибирование альдегиддегидрогеназы воздействует на естественный метаболизм этилового спирта, в результате чего образуются безопасные метаболиты.
Это значительно повышает концентрацию токсичного метаболита этанола – ацетальдегида, обуславливающего эффективность препарата.
Когда вводится Дисульфирам внутривенно или принимается внутрь, то больные ощущают острую диспепсию, приливы, сильную астению, тахикардию и угрожающую гипотензию. Такая интоксикация ацетальдегидом способна вызвать отвращение и устранить тягу человека к употреблению алкоголя.
Внутри организма препарат быстро и практически полноценно абсорбируется. Отмечен и высокий метаболизм вещества с образованием нескольких метаболитов. Выведение осуществляется при помощи почек и лёгких.
Показания к применению
Основными показаниями к приёму препарата являются:
- профилактика рецидивов при терапии хронического алкоголизма;
- лечение хронического алкоголизма.
Противопоказания к применению
Дисульфирам не назначают при:
Соблюдения осторожности требует лечение пациентов с нарушениями функций печени и почек, дыхательной системы.
Побочные эффекты
При лечении Дисульфирамом возможны отклонения в пищеварительной системе: металлический привкус, гепатиты.
Также могут развиваться нарушения функций нервной системы: расстройства, полиневриты нижних конечностей, дезориентация, снижение памяти, головная боль.
Не следует исключать возникновение различных аллергий и реакций, спровоцированных влиянием алкоголя: коллапса, нарушений сердечного ритма, приступов стенокардии, инфаркта миокарда и отека мозга.
Антидоты Дисульфирама
Установлено, что полная нейтрализация Дисульфирама невозможна. Однако когда появляется проблема: как вывести Дисульфирам из организма, например, при развитии тяжёлой реакции на вновь принятый алкоголь, то проводятся определённые процедуры.
В данном случае антидот к Дисульфираму – это аскорбиновая кислота, которая вводится внутривенно. Это вещество не позволяет этанолу превратиться в ацетальдегид, вызываемый негативные ощущения.
Кроме того, используются H1-блокаторы и эфедрин.
Инструкция на Дисульфирам (Способ и дозировка)
Использование любой формы препарата допускается только по назначению врача, который подбирает индивидуальную схему терапии и дозировку. В среднем, суточная доза для внутреннего приёма составляет 125-500 мг.
Инъекция Дисульфирама, как и его имплантация, выполняется специалистом. При этом дозировка препарата зависит от тяжести заболевания и особенностей организма больного.
Передозировка
Превышение дозировки может вызвать: коматозное состояние, коллапс, опасные неврологические реакции.
При этом проводится симптоматическое лечение в стационаре, включающее дезинтоксикационные мероприятия.
Взаимодействие
Одновременный приём с антикоагулянтами, например, Варфарином, усиливает их действие, повышая риск развития кровотечений.
Сочетание с препаратами, метаболизирующимися в печени, может нарушить течение этого процесса.
Комбинации Дисульфирама и трициклических антидепрессантов, производных фенотиазина, ингибиторов МАО, может привести к развитию сложных побочных действий.
Буспирон вызывает развитие маний.
Амитриптилин часто усиливает терапевтический эффект Дисульфирама, но также повышает токсическое влияние Амитриптилина на нервную систему.
Одновременный приём повышает концентрацию диазепама и хлордиазепоксида, в составе плазмы крови, вызывая головокружение, снижая интенсивность токсических реакций.
Сочетание с Изониазидом вызывает головокружения и депрессии, Метронидазолом – острые психозы и спутанность сознания, кофеином – снижает его выведение из организма, Омепразолом – нарушает сознание.
Комбинация Дисульфирама и Хлорзоксазона повышает его концентрацию в составе плазмы крови, а Хлорпромазин способен усиливать артериальную гипотензию.
Условия продажи
В аптеках любая форма препарата отпускается по рецепту.
Условия хранения
Лекарство можно хранить в тёмном, сухом и прохладном месте, защищённом от детей.
Срок годности
Таблеток – 5 лет, масляного раствора и имплантационных таблеток – 2 года.
Аналоги
Подобным действием обладают препараты: Экзорран, Кротенал, Рефузал, Антиэтил, Тетрадин, Дизетил, Аверсан, Антабус, Лидевин, Тетурам, Эспенал, Абстинил, Эспераль, Антикол, Алкофобин, Антиэтан, Контрапот, Стоптил, Тетлонг, Радотера.
Дисульфирам и алкоголь
Установлено, что принятый алкоголь во время лечения, в том числе любые спиртосодержащие лекарственные препараты, могут вызвать сильнейшие побочные реакции. Особенно часто это происходит, когда вводят Дисульфирам в/в или используют имплантанты.
Отзывы о Дисульфираме
Интересно то, что отзывы о Дисульфираме на форумах часто касаются вопроса тайного лечения больных алкоголизмом. Как правило, в таких обсуждениях участвуют близкие алкоголиков, которые готовы использовать любые терапевтические методы, но боятся навредить им.
Однако специалисты настоятельно рекомендуют обратиться в клинику, так как более эффективно, когда вводится Дисульфирам внутривенно, что сделать тайно не получится. Более того, если лечение сочетается с употреблением алкоголя, то это вызывает сложнейшие побочные реакции.
Кроме того, по утверждению многих наркологов, лечение от алкоголизма должно проводиться осознанно, то есть больному необходимо предварительно психологически настроиться. При этом отзывы о результатах подобной терапии встречаются достаточно редко и не всегда сообщают об эффективности этого лекарства.
Иногда на форумах можно встретить вопрос о данном препарате: «Через сколько лекарство выводится и сколько держится в организме?» Точный ответ на него лучше получить у специалиста.
Цена Дисульфирама, где купить
Цена Дисульфирама в таблетках для приёма внутрь составляет 150-1000 рублей и зависит от производителя лекарства.
Имплантационные формы и масляный раствор можно купить за 550-2500 рублей.
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
Аптека24
- ДисульфирамВаршавский ФЗ (Польша)
ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Дисульфирам обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Источник: http://medside.ru/disulfiram
Дисульфирам — инструкция и цена
Вступление к инструкции по применению
Дисульфирам применяется в комплексной терапии алкогольной зависимости. Основным действующим веществом его является дисульфирам, который при попадании в организм пациента разрушает этанол, вызывая клиническую картину острой токсической реакции в ответ на последующий прием алкоголя.
У больного алкоголизмом вырабатывается устойчивое рефлекторное отвращение к любым алкогольным напиткам. Человек не только не сможет их употреблять, но с трудом сможет переносить запах и даже просто вид. Клинически это проявляется в виде рвотного рефлекса, слабости, головокружения и падения давления.Препарат для лечения алкоголизма.
- Лечения алкоголизма любой формы;
- Профилактики предотвращения рецидивов при алкоголизме.
- Средняя дозировка:по 125-500 мг в день.
- Повторное вживление подкожной таблетки Дисульфирама возможно через 8 месяцев;
- Согласно инструкции, формирование небольшого бугорка в месте проведения инвазии является нормой;
- Пациентов в обязательном порядке следует предупредить о негативных реакциях, возникающих при применении алкоголя во время лечения.
- Нервная система:дезориентация, головные боли, алкогольные психозы, снижение памяти, нервно-психические расстройства, обострения полиневрита;
- Сердечно-сосудистая система:тромбоз сосудов ЦНС;
- Пищеварительная система:металлический привкус, гепатит,гастрит;
- Иммунная система:анафилаксия;
- Органы чувств:неврит зрительного нерва;
- Поражения кожных покровов:сыпь, зуд, неприятный запах.
- Нервная система:отёк мозга, судороги, кома;
- Дыхательная система:дыхательная недостаточность;
- Сердечно-сосудистая система:аритмия (вплоть до летального исхода), стенокардия, инфаркт миокарда.
- Сахарный диабет, тиреотоксикоз;
- Гиперчувствительность или индивидуальная непереносимость Дисульфирама или его компонентов;
- Эпилепсия, нервно-психические заболевания;
- Беременность и лактация;
- Бронхиальная астма, эмфизема и туберкулёз лёгких;
- Одновременное применение с Фенитоином, Изониазидом, Метронидазолом, алкоголем;
- Неврит зрительного и/или слухового нерва, глаукома;
- Печёночная недостаточность в тяжёлой степени;
- Патологии кроветворной и/или сердечно-сосудистой систем;
- Ульцерация ЖКТ, кровотечения из органов ЖКТ.
Применять с осторожностью:
- Применение у пациентов пожилого возраста;
- Язвенные поражения ЖКТ в стадии ремиссии;
- Патологии печени;
- Нарушение дыхания;
- Почечная недостаточность;
- Эндартериит;
- Психозы от приёма препарата в истории болезни.
Беременным женщинам и кормящим матерям применять препарат категорически противопоказано.
- Клозапином, Изониазидом или Амитриптиллином:токсическое действие на ЦНС;
- Алкоголем или алкогольсодержащими средствами:побочное действие препарата;
- Антитромбическими ЛС:спонтанные кровотечения;
- Диазепамом или Аскорбиновой кислотой:снижение действия Дисульфирама;
- барбитуратами, седативными или снотворными ЛС:опасная заторможенность;
- Трициклическими антидепрессантами:взаимное потенцирование побочного действия;
- Метронидазолом, Буспироном, Сертралином, Флюоксетином, Гуанфацином, Перфеназином или Омепразолом: опасные нарушения деятельности ЦНС;
- Имипрамином, Кофеином, Дезипрамином или Рифампицином:снижение их выведения из организма;
- Фенитоином или Темазепамом:усиление их токсичности;
- Цефалоспоринами:дисульфирамоподобные реакции;
- Этинаматом:усиление его действия, сопровождающиеся угрозой для жизни;
- Хлорзоксазоном:повышение концентрации Хлорзоксазона;
- Хлорпромазином:усиление гипотензии.
- Нервная система:кома, опасные неврологические реакции;
- Сердечно-сосудистая система:коллапс.
Специфическое противоядие: нет данных.
- Симптоматическое в условиях стационара.
Гемодиализ: нет данных.
- Таблетки покрытые оболочкой — 20 штук.
- Таблетки для имплантации — 10 штук.
- Сухое тёмное место без доступа посторонних.
Рекомендованная температура хранения Дисульфирама
— не выше комнатной.
Рекомендованный срок хранения:
- Имплантационные таблетки, масляный раствор- в течение 2 лет;
- Таблетки для применения внутрь-в течение 5 лет.
- дисульфирама — 0,1 г;
- Вспомогательные компоненты: маннит, натрия хлорид, ПЭГ-6000.
Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.
— Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter
Понравился наш сайт? Расскажи о нем друзьям
Источник: http://pillsman.org/826-disulfiram.html
Дисульфирам (Disulfiram)
Наименование: Дисульфирам (Disulfiram)
Наименование
Дисульфирам (Disulfiram)
Фармакологическое действие
Препарат Дисульфирам действует на ферментную систему метаболизма этанола в организме. За счет ингибирования альдегиддегидрогеназы прекращает естественный метаболизм этилового спирта до безопасных метаболитов. В результате повышается концентрация токсичного метаболита алкоголя – ацетальдегида.
Именно он обуславливает эффекты лекарства при использовании алкогольных напитков. Наблюдаются острая диспепсия, приливы, сильная астения, тахикардия, угрожающая гипотензия. Подобная интоксикация ацетальдегидом вызывает отвращение к алкоголю и останавливает человека в решении его употреблять.
Основной результат лекарства – антиалкогольный.
Показания к применению
Препарат Дисульфирам в пероральной форме показан для предотвращения рецидивов при терапии алкоголизма. Имплантаты с дисульфирамом применяют для терапии хронического алкоголизма и для дезинтоксикационной терапии при отравлениях никелем хронического характера.
Способ применения
Внутренний прием предусматривает суточные дозировки дисульфирама – 125-500 мг/сутки. Имплантат содержит 800 мг дисульфирама с постепенным высвобождением.
Порядок подкожной или внутримышечной имплантации в область левой подвздошной области:- дезинфекция места введения;- местное обезболивание;- осуществление надреза (6 мм);- введение с помощью троакара 2 имплантационных таблетки параллельно поверхности кожи;- введение остальных 6 таблеток (по две таким образом, чтобы все 8 таблеток располагались крестообразно относительно места надреза;- наложение шва;- наложение стерильной повязки.
Процедура имплантации может повторяться через 8 месяцев.
Побочные действия
Использование лекарства Дисульфирам может сопровождаться:- дезориентацией;- металлическим привкусом;- кожной сыпью;- гепатитами;- нервно-психическими расстройствами;- зудом;- полиневритами нижних конечностей;- головной болью;- снижением памяти;- неприятными запахами кожи и выделений при колостоме;- невритом зрительного нерва;- анафилаксией.
Сочетанное использование лекарства Дисульфирам и алкоголя сопровождается:- коллапсом;- нарушениями сердечного ритма (вплоть до летальных);- отеком мозга;- развитием коматозного состояния;- приступами стенокардии;- судорогами;- дыхательной недостаточностью;- инфарктом миокарда.
При употреблении алкоголя на фоне терапии Дисульфирамом нужно немедленное проведение дезинтоксикационной терапии, помещение пациента под врачебный контроль. При развитии серьезных побочных эффектов – введение аналептиков и других препаратов в зависимости от симптоматических проявлений.
Длительный прием средства может сопровождаться:- психозами по типу алкогольных;- гепатитами;- гастритом;- тромбозами сосудов мозга (у кардиологических пациентов);
— обострениями полиневрита.
Противопоказания
Дисульфирам не прописывают при:- сахарном диабете;- эпилепсии;- эмфиземе легких;- тиреотоксикозе;- бронхиальной астме;- наличии нервно-психических заболеваний;- тяжелой печеночной недостаточности;- проведении терапии метронидазолом, фенитоином, алкогольсодержащими средствами, изониазидом;- патологиях кроветворной системы;- беременности;- туберкулезе легких;- неврите слухового нерва;- ульцерации ЖКТ;- тяжелых кардиологических патологиях;- лактации;- злокачественных опухолях;- неврите зрительного нерва;- желудочно-кишечных кровотечениях;- глаукоме;- гиперчувствительности к дисульфираму, его структурным и фармакологическим аналогам. С осторожностью Дисульфирам прописывают при:- патологиях печени;- показаниях у пациентов старше 60 лет;- наличии язвенных поражений ЖКТ в ремиссионной форме;- заболеваниях бронхолегочной системы с нарушениями дыхательной функции;- эндартериите;- психозах в анамнезе на препараты дисульфирама;
— почечной недостаточности.
Беременность
Препарат Дисульфирам опасен для плода. Беременным использование нельзя. Необходима надежная контрацепция во время проведения терапии.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Препарат, группа препаратов | Результат взаимодействия с дисульфирамом |
Клозапин | Токсическое воздействие на ЦНС |
Алкоголь, этанолсодержащие препараты | Возникновение озноба, приливов, коллапса, сильной тахикардии, тошноты, проблем с дыханием, рвоты |
Антитромбические препараты | Увеличение риска спонтанных кровотечений |
Аскорбиновая кислота | Уменьшение фармакологической эффективности лекарства Дисульфирам за счет снижения реакции на алкоголь |
Гуанфацин | Депрессивный результат |
Барбитураты | Развитие опасной заторможенности |
Трициклические антидепрессанты | Взаимное потенцирование побочных эффектов |
Изониазид | Усиление нейротоксического действия Дисульфирама, значимые изменения поведения, воздействие на походку, развитие депрессии |
Метронидазол, его производные | Развитие симптомов, подобных реакции на прием алкоголя. Вероятно развитие острого психоза |
Буспирон | Развитие маниакальных состояний |
Дезипрамин, имипрамин | Уменьшение клиренса данных препаратов |
Амитриптиллин | Усиление нейротоксического действия амитриптиллина |
Темазепам | Усиление токсичности темазепама |
Диазепам | Снижение дисульфирамовой реакции на алкоголь |
Омепразол | Нарушение сознания, кататония |
Кофеин | Снижение клиренса кофеина |
Перфеназин | Риск развития психотической симптоматики |
Противоэпилептические препараты | Развитие сильной заторможенности |
Сертралин | Усиление депрессии |
Рифампицин | Снижение клиренса рифампицина |
Снотворные препараты | Угрожающий седативный результат |
Седативные препараты | Опасная заторможенность |
Фенитоин | Повышение токсичности фенитоина |
Цефалоспорины | Дисульфирамовый результат |
Этинамат | Потенцирование воздействие этинамата. Угрожает жизни! |
Флюоксетин | Взаимное потенцирование депрессивных эффектов препаратов |
Хлорзоксазон | Повышение плазменной концентрации хлорзоксазона |
Хлорпромазин | Усиление гипотензии |
Передозировка
Превышение терапевтических доз дисульфирама сопровождается:- коматозным состоянием;- коллапсом;- опасными неврологическими реакциями.
Показана симптоматическая терапия в условиях стационара, проводимая параллельно с дезинтоксикационными мероприятиями.
Форма выпуска
Дисульфирам выпускается в таблетках для перорального и имплантационного применения, в форме масляного раствора. Фасовки следующие: — 10 имплантационных таблеток/стеклянный флакон;- 20 табл. пероральных/упаковка;
— масляный раствор.
Условия хранения
Температурный режим хранения Дисульфирам таблеток, масляного раствора, имплантационной формы – до 25 градусов Цельсия. Гарантированный срок хранения таблеток – 5 лет, масляного раствора и имплантационной формы выпуска – 2 года.
Синонимы
Экзорран, Кротенал, Тетрадин, Рефузал, Антиэтил, Дизетил, Аверсан, Тетурам, Антабус, Лидевин, Эспенал, Абстинил, Алкофобин, Эспераль, Антикол, Антиэтан, Контрапот, Нокзал, Стоптил, Тетлонг, Абрифид, Радотера.
Состав
1 таблетка для имплантации Дисульфирам содержит дисульфирама 0,1 г. Вспомогательные компоненты: маннит, натрия хлорид, ПЭГ-6000.
1 пероральная таблетка Дисульфирам содержит дисульфирама 500 мг или 250 мг. Вспомогательные компоненты: кальция дифосфат, гидроксипропилцеллюлоза, МКЦ, полиоксил 40 стеарат, натрия крахмал стеарат, стеариновая кислота.
Дополнительно
Пациента обязательно предупреждают о категорическом запрете на потребление алкоголя, спиртосодержащих напитков. Выраженная дисульфирамоподобная реакция возникает после 50 мл водки.
При появлении парестезий у кардиологических заболевших необходима срочная госпитализация для исключения тромбоза мозга. Имплантация лекарства должна проводиться после курса, уменьшающего у пациента тягу к алкоголю.
Полиневропатия купируется применением витаминов группы В.
Формирование незначительного бугорка в месте имплантации – норма.
Источник: http://medprep.info/drug/medicament/disulfiram
Описание действующего вещества ДИСУЛЬФИРАМ, инструкция по применению, противопаказания
DISULFIRAM — латинское название действующего вещества ДИСУЛЬФИРАМ
N07BB01 (Disulfiram)
Аналоги препарата ДИСУЛЬФИРАМ по кодам АТХ:
АДЕНИН НИКОТИНАМИД
Перед использованием препарата ДИСУЛЬФИРАМ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
ДИСУЛЬФИРАМ: Клинико-фармакологическая группа
02.063 (Препарат для лечения алкогольной зависимости)
ДИСУЛЬФИРАМ: Фармакологическое действие
Средство для лечения алкогольной зависимости. Оказывает ингибирующее влияние на фермент альдегид дегидрогеназу, которая участвует в метаболизме этилового спирта.
Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта ацетальдегида, вызывающего приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, общее недомогание, тахикардию, понижение АД, которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема дисульфирама.
ДИСУЛЬФИРАМ: Фармакокинетика
После приема внутрь происходит быстрая, но неполная (70-90%) абсорбция активного вещества из ЖКТ.
Благодаря высокой растворимости в липидах, дисульфирам широко распределяется в организме и накапливается в различных жировых депо.
Дисульфирам быстро метаболизируется в диэтилдитиокарбамат (ДДК), который частично выводится
в виде сероуглерода с выдыхаемым воздухом и частично метаболизируется в печени в метил-ДДК.
Последний превращается в активный метаболит — диэтилтиокарбаминовой кислоты метиловый эфир (метил-ДТК).
Cmax в плазме крови метил-ДТК достигается через 4 ч после приема дисульфирама, но максимальная ингибирующая активность в отношении альдегид дегидрогеназы впервые наблюдается через 3 дня приема.
T1/2 метил-ДТК составляет около 10 ч, при этом ингибирующая активность в отношении альдегид дегидрогеназы продолжается значительно дольше. Эффект, таким образом, может сохраняться в течение 7-14 дней после отмены.
При слабом или умеренном ухудшении функции печени, метаболизм не меняется. Напротив, при циррозе печени наблюдается повышение концентрации метаболитов в крови.
Метаболиты выводятся главным образом с мочой. Часть выводится с выдыхаемым воздухом в виде сероуглерода. 20% в виде неизмененного дисульфирама выводится через кишечник.
До 20% дозы может оставаться в организме в течение 1 недели и более.
После имплантации дисульфирам проникает в кровь. Минимальное содержание дисульфирама в крови — около 20 нг/мл. Содержание в крови ДДК и сероуглерода достигает 0.14 мкг/мл после имплантации 1-1.6 г дисульфирама. Однако, несмотря на эти очень низкие уровни, реакции дисульфирам-этанол могут возникать в течение 5-9 мес после имплантации.
ДИСУЛЬФИРАМ: Дозировка
При приеме внутрь доза составляет 125-500 мг/сут, схема лечения определяется индивидуально.
При имплантации в подкожно-жировую клетчатку с помощью специальной методики вводят 800 мг.
ДИСУЛЬФИРАМ: Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина (в т.ч. с варфарином) усиливается антикоагулянтное действие, повышается риск развития кровотечений.
Дисульфирам ингибирует ферменты печени, поэтому при одновременном применении препаратов, метаболизирующихся в печени, возможно нарушение их метаболизма.
При одновременном применении дисульфирама с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, ингибиторами МАО существует риск развития серьезных побочных реакций, связанных с лекарственным взаимодействием.
Описан случай развития мании у пациента, принимающего дисульфирам и буспирон.
При одновременном применении уменьшается клиренс дезипрамина и имипрамина из организма.
При одновременном применении с амитриптилином возможно усиление терапевтического действия дисульфирама, однако возможно также усиление токсического действия амитриптилина на ЦНС.
При одновременном применении повышается концентрация в плазме крови диазепама и хлордиазепоксида, в некоторых случаях сопровождающееся головокружением. Под влиянием диазепама возможно уменьшение интенсивности реакции дисульфирам-алкоголь. Описан случай усиления токсичности темазепама.
При одновременном применении с изониазидом описаны случаи развития головокружения, депрессии; с кофеином — уменьшается выведение кофеина из организма; с метронидазолом — развивается острый психоз, спутанность сознания; с омепразолом — описан случай развития нарушения сознания и кататонии.
При одновременном применении с перфеназином нельзя исключить развития психотических симптомов.
При одновременном применении дисульфирам ингибирует метаболизм и выведение рифампицина.
При одновременном применении с феназоном увеличивается T1/2 феназона; с фенитоином — усиливаются эффекты фенитоина вследствие повышения его концентрации в плазме крови, развиваются токсические реакции.
При одновременном применении с хлорзоксазоном повышается концентрация хлорзоксазона в плазме крови; с хлорпромазином — возможно усиление артериальной гипотензии.
ДИСУЛЬФИРАМ: Беременность и лактация
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Перед проведением имплантации следует исключить беременность. На фоне действия дисульфирама необходимо применять надежные средства контрацепции.
ДИСУЛЬФИРАМ: Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: металлический привкус во рту;
редко — гепатиты.
Со стороны ЦНС: полиневриты нижних конечностей, нервно-психические расстройства, снижение памяти, дезориентация, головная боль.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Реакции, обусловленные ассоциацией дисульфирам-этанол: коллапс, нарушения сердечного ритма, приступы стенокардии, инфаркт миокарда, отек мозга.
ДИСУЛЬФИРАМ: Показания
Для приема внутрь: профилактика рецидивов во время лечения хронического алкоголизма.
Для имплантации: лечение хронического алкоголизма, в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.
ДИСУЛЬФИРАМ: Противопоказания
Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, тяжелая печеночная недостаточность, сахарный диабет, эпилепсия, нервно-психические заболевания; одновременный прием фенитоина, изониазида, метронидазола, одновременное употребление напитков, содержащих алкоголь или прием лекарственных препаратов, содержащих этанол, а также их употребление в течение 24 ч после приема дисульфирама; беременность, лактация; повышенная чувствительность к дисульфираму.
ДИСУЛЬФИРАМ: Особые указания
С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью, заболеваниями печени, дыхательной системы.
Источник: http://drugfinder.ru/drugsubstance/disulfiram/
Дисульфирам – инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы
Дисульфирам – лекарственный препарат, использующийся для лечения алкоголизма.
Действующее вещество
Дисульфирам (Disulfiram).
Форма выпуска и состав
Выпускается в следующих формах:
- Таблетки для приема внутрь. В 1 упаковке 20 таблеток.
- Капсулы для имплантации. Реализуются в стеклянных пузырьках по 10 штук.
- Раствор для внутривенного введения. Реализуется во флаконах объемом 20 мл.
Дисульфирам, таблетки | 1 таб. |
Дисульфирам | 250 или 500 мг |
Вспомогательные компоненты: кальция дифосфат, гидроксипропилцеллюлоза, МКЦ, полиоксил 40 стеарат, натрия крахмал стеарат, стеариновая кислота. |
Дисульфирам, имплантационные капсулы | 1 капс. |
Дисульфирам | 100 мг |
Вспомогательные компоненты: маннит, ПЭГ-6000 и натрия хлорид, кальция дифосфат, МКЦ, стеариновая кислота, гидроксипропилцеллюлоза, полиоксил 40 и натрия крахмал стеарат. |
Показания к применению
Дисульфирам применяется для лечения хронического отравления никелем, хронического алкоголизма, а также в профилактических целях.
Противопоказания
Принимать препарат запрещается при:
- тиреотоксикозе,
- декомпенсированных формах сердечнососудистой недостаточности,
- неврите слухового или зрительного нерва,
- диабете,
- глаукоме,
- эмфиземе легких,
- астме бронхиальной,
- злокачественных новообразованиях органов системы кроветворения,
- при тяжелой печеночной недостаточности,
- болезнях почек,
- психических болезнях,
- эпилепсии, судорогах,
- при обострении язв.
Инструкция по применению Дисульфирам (способ и дозировка)
Дозировка препарата и схема терапии подбирает индивидуально врачом с учетом тяжести заболевания и особенностей организма пациента.
В среднем, суточная доза таблеток для приема внутрь – 125-500 мг.
Раствор для инъекций и имплантационные капсулы может вводить только специалист. Подкожно вводится 8-10 капсул. Инъекции нужно вводить в разные места звездообразно на расстоянии около 4 см от места надреза. Повторная процедура допускается через 8 месяцев.
Побочные эффекты
При приеме препарата возможны следующие побочные действия:
- металлический привкус во рту,
- аллергии на коже,
- головной боли,
- неврит зрительного нерва,
- гепатит,
- полиневрит ног,
- психоз,
- тромбоза сосудов мозга,
- потеря памяти,
- спутанность сознания.
При взаимодействии компонентов препарата с этиловым спиртом может развиваться дыхательная недостаточность, нарушается сердечный ритм, могут иметь место стенокардия, сердечнососудистый коллапс, отек мозга, инфаркт, кома, неврологические расстройства.
Одновременный прием Дисульфирам с 50-80 мл водки может способствовать развитию тяжелой патологии сердечнососудистой деятельности, дыхательной системы, могут начаться судороги, появиться отеки.
Если у пациента начинают неметь руги, ноги, лицо, прием препарата немедленно прекращается.
Передозировка
Симптомы передозировки: коматозное состояние, коллапс, опасные неврологические реакции.
В данном случае проводится симптоматическое лечение в стационаре, в том числе дезинтоксикационные мероприятия.
Аналоги
Аналоги по коду АТХ: Антабус, Лидевин, Тетурам, Эспераль.
Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.
Фармакологическое действие
При попадании в организм Дисульфирам вызывает распад этанола, что у человека вызывает токсическую реакцию ответную на алкоголь. В результате образовывается устойчивый рефлекс и появляется отвращение к содержащим алкоголь продуктам. Человек испытывает отвращение не только при употреблении алкогольных напитков, но даже при их виде и запахе.
Особые указания
После приема алкоголя во время лечения препаратом начинается рвота, понижается давление, возникает чувство страха, общая слабость, головокружение. Поэтому не рекомендуется тайно давать препарат больному.
При беременности и грудном вскармливании
Препарат не назначается беременным и кормящим женщинам.
В детском возрасте
Информация отсутствует.
В пожилом возрасте
Информация отсутствует.
Лекарственное взаимодействие
При приеме Дисульфирама снижается количество витамина С.
В сочетании с изониазидом может нарушаться координация поведения.
Одновременный прием средства с тинидазолом, орнидазолом, метронидазолом, секнидазолом вызывает спутанность сознания, делириозные расстройства.
С осторожность следует сочетать прием Дисульфирама с Варварином, поскольку имеется риск открытия кровотечения.
Ампициллин может усиливать терапевтическое действие Дисульфирама, и повышать токсическое влияние Амитриптилина на нервную систему.
В комбинации с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, ингибиторами МАО, могут возникать сложные побочные действия.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше +25°C. Срок годности таблеток – 5 лет, раствора и имплантационных капсул – 2 года.
Цена в аптеках
Цена Дисульфирам за 1 упаковку начинается от 150 руб.
Источник: http://dolgojit.net/disulfiram.php