Препарат дисульфирам инструкция по применению

Дисульфирам

Дисульфирам – препарат, обладающий антиалкогольным действием, оказывающий влияние на ферментную систему метаболизма этанола в организме и вызывающий отвращение к алкоголю.

Форма выпуска и состав

Дисульфирам выпускается в форме масляного раствора, таблеток для имплантационного и таблеток для перорального применения.

Имплантационные таблетки выпускаются по 10 штук в стеклянных флаконах. Таблетки для перорального применения выпускаются по 20 штук в упаковках.

Действующим веществом в составе препарата является дисульфирам.

Вспомогательными веществами в имплантационных таблетках выступают натрия хлорид, маннит и полиэтиленгликоль-6000.

Вспомогательными веществами в составе пероральных таблеток являются следующие компоненты:

  • Гидроксипропилцеллюлоза;
  • Натрия крахмал стеарат;
  • Кальция дифосфат;
  • МКЦ;
  • Стеариновая кислота;
  • Полиоксил 40 стеарат.

Показания к применению

Согласно инструкции, Дисульфирам в форме пероральных таблеток применяется при лечении алкоголизма для предотвращения рецидивов.

Имплантаты с действующим веществом препарата используются для дезинтоксикационной терапии в случаях отравлений никелем в хронической форме и для лечения хронического алкоголизма.

Противопоказания

По инструкции, Дисульфирам противопоказан в период беременности и грудного вскармливания и при повышенной чувствительности к действующему веществу препарата и его аналогам.

Также средство нельзя использовать при наличии следующих состояний:

  • Эпилепсия;
  • Печеночная недостаточность в тяжелой форме;
  • Эмфизема легких;
  • Сахарный диабет;
  • Бронхиальная астма;
  • Патологии системы кроветворения;
  • Тиреотоксикоз;
  • Туберкулез легких;
  • Нервно-психические заболевания;
  • Неврит слухового нерва;
  • Кардиологические патологии в тяжелой форме;
  • Глаукома;
  • Неврит зрительного нерва;
  • Ульцерация желудочно-кишечного тракта;
  • Желудочно-кишечные кровотечения;
  • Злокачественные опухоли.

Применение Дисульфирама нельзя сочетать с лечением фенитоином, изониазидом, алкогольсодержащими препаратами и метронидазолом.

Средство следует использовать с осторожностью при следующих состояниях:

  • Возраст старше 60 лет;
  • Почечная недостаточность;
  • Эндартериит;
  • Язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в ремиссионной форме;
  • Патологии печени;
  • Психозы в анамнезе на препараты действующего вещества;
  • Болезни бронхолегочной системы, сопровождающиеся нарушением дыхательной функции.

Способ применения и дозировка

Суточная доза Дисульфирама при пероральном применении составляет 125-500 мг.

Внутримышечную либо подкожную имплантацию проводят в зоне левой подвздошной области. Перед проведением процедуры необходима дезинфекция места введения и местное обезболивание. После этого делается надрез в 6 мм.

2 имплантационные таблетки следует ввести при помощи троакара параллельно кожной поверхности. Остальные 6 таблеток вводятся позже по 2 штуки таким образом, чтобы все 8 были расположены относительно надреза крестообразно. Затем накладываются швы и стерильная повязка.

Повторную процедуру можно проводить спустя 8 месяцев.

Побочные действия

Применение Дисульфирама может вызывать следующие побочные эффекты:

  • Анафилаксия;
  • Снижение памяти;
  • Кожная сыпь;
  • Зуд;
  • Головная боль;
  • Дезориентация;
  • Нервно-психические расстройства;
  • Неприятный запах кожи и выделений при колостоме;
  • Гепатиты;
  • Металлический привкус;
  • Полиневриты нижних конечностей;
  • Неврит зрительного нерва.

Применение Дисульфирама с алкоголем может стать причиной следующих состояний:

  • Нарушение ритма сердца, иногда до летального исхода;
  • Дыхательная недостаточность;
  • Отек мозга;
  • Приступы стенокардии;
  • Коллапс;
  • Судороги;
  • Развитие коматозного состояния;
  • Инфаркт миокарда.

Дисульфирам при продолжительном применении может вызывать следующие побочные явления:

  • У пациентов с кардиологическими патологиями – тромбозы сосудов мозга;
  • Гепатиты;
  • Обострения полиневрита;
  • Психозы по типу алкогольных;
  • Гастрит.

Особые указания

Пациент перед началом лечения Дисульфирамом непременно должен быть предупрежден о запрете на использование алкогольных напитков. К примеру, после приема 50 мл водки возникает дисульфирамоподобная реакция в выраженной форме.

Для исключения тромбоза мозга у пациентов с кардиологическими патологиями при возникновении парестезий требуется срочная госпитализация.

Перед проведением имплантации средства пациенту необходимо пройти курс, направленный на уменьшение тяги к алкоголю.

Для купирования полиневропатии используются витамины группы В.

Образование маленького бугорка в зоне имплантации считается нормой.

Если на фоне лечения Дисульфирамом пациент употребил алкоголь, требуется немедленная дезинтоксикационная терапия и помещение больного под контроль врача. В случаях проявления серьезных побочных реакций назначается введение аналептиков либо других средств, в зависимости от симптомов.

При сочетании препарата с Клозапином возможно токсическое воздействие на центральную нервную систему.

Риск развития спонтанных кровотечений увеличивается при применении средства с антитромбическими препаратами.

Фармакологическая эффективность Дисульфирама уменьшается при взаимодействии с аскорбиновой кислотой за счет снижения реакции на алкогольные напитки.

При сочетании препарата с Изониазидом возможны выраженные изменения в поведении, развитие депрессивного состояния, влияние на походку и усиление нейротоксического действия средства.

Аналоги

Синонимами Дисульфирама являются Абстинил, Тетрадин, Антиэтил, Радотера, Кротенал, Контрапот, Тетурам, Эспераль, Алкофобин, Тетлонг, Экзорран, Антиэтан.

Аналогами средства выступают препараты Лидевин и Антабус.

Сроки и условия хранения

Согласно инструкции, Дисульфирам следует хранить в месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности для масляного раствора и имплантационных таблеток составляет 2 года, а для таблеток перорального применения – 5 лет.

Источник: http://medlib.net/disulfiram.html

Дисульфирам – инструкция по применению препарата, цена, отзывы, аналоги

Дисульфирам – препарат, применяемый при лечении алкоголизма.

Форма выпуска и состав

Дисульфирам выпускают в форме таблеток для имплантации (по 10 шт. в стеклянных флаконах, по 1 флакону в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

  • Активное вещество: дисульфирам – 100 мг;
  • Вспомогательные компоненты: маннитол, хлорид натрия, полиэтиленгликоль 6000.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дисульфирам существенно изменяет ферментную систему метаболизма этилового спирта посредством ингибирования альдегиддегидрогеназы, вследствие чего образуются безопасные для организма метаболиты.

Это существенно повышает уровень ацетальдегида – метаболита этанола, обладающего токсическими свойствами и обуславливающего эффективность лекарственного средства.

При введении дисульфирама у больного появляются такие неприятные симптомы, как резкое падение артериального давления, тахикардия, диспепсические нарушения, сильная астения, приливы. Данная интоксикация ацетальдегидом призвана вызвать отвращение и ослабить тягу пациента к употреблению спиртных напитков.

Фармакокинетика

После введения в организм дисульфирам быстро и практически полностью (около 70–90%) абсорбируется в органах ЖКТ. Для вещества характерен интенсивный метаболизм, в ходе которого он восстанавливается до диэтилдитиокарбамата, выводящегося через почки в виде глюкуронида, или распадается с образованием сероуглерода и диэтиламина [часть сероуглерода (4–53%) выводится через легкие].

Показания к применению

Согласно инструкции, Дисульфирам назначают при лечении алкогольной зависимости для сотрудничающих и избранных пациентов в качестве вспомогательного средства.

Противопоказания

  • Состояние алкогольного опьянения, употребление напитков с содержанием этилового спирта за 12 часов до проведения процедуры;
  • Психические нарушения, психозы (без учета перенесенных ранее острых алкогольных психозов), попытки самоубийства в анамнезе;
  • Установленная артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность, ранее перенесенная недостаточность периферического кровообращения;
  • Период лактации;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к тиокарбаминатам.

Дисульфирам не следует назначать без сознательного согласия больного.

Применение препарата в первом триместре беременности не рекомендовано. При назначении Дисульфирама беременным женщинам необходимо соотнести пользу от терапии с возможным риском. При этом нужно учитывать имеющиеся данные о возникновении врожденных пороков развития у младенцев, чьи матери применяли препарат в сочетании с другими лекарственными средствами.

Инструкция по применению Дисульфирама: способ и дозировка

Таблетки для имплантации должны быть стерильными, без примесей и повреждений, храниться в оригинальной упаковке.

Имплантацию проводят после тщательной дезинфекции и местного обезболивания, делая небольшой надрез (около 6 мм) в левой подвздошной области. Место разреза должно располагаться достаточно низко, чтобы не допустить трения поясом.

Подкожную клетчатку раздвигают и при помощи троакара подкожно (подфасциально) вводят 2 таблетки Дисульфирама (по 100 мг) на глубину 4 см.

Процедуру необходимо повторить 4 раза, размещая таблетки вокруг места надреза звездообразно, параллельно поверхности кожи.

Общая доза – 8-10 таблеток (800-1000 мг). На надрез накладывается шов с последующей стерильной повязкой. Повторить процедуру можно спустя 8-9 месяцев.

Если таблетки были имплантированы слишком близко к месту разреза, возможно появление феномена отторжения. Из-за трения места имплантации поясом либо преждевременного удаления швов может развиться нагноение.

Побочные действия

Препарат Дисульфирам может привести к развитию таких побочных действий (обусловленных свойствами активного вещества) как: сонливость, рвота, тошнота, вкус чеснока или металлический привкус во рту, неприятный запах у больных с колостомой, повреждение гепатоцитов, редкие случаи гепатита (аналогичные нарушения иногда наблюдаются у не страдающих алкоголизмом больных никелевой экземой), неврит зрительного нерва, полиневрит нижних конечностей, спутанность сознания, потеря памяти, астения, переходящая импотенция, головная боль, аллергический дерматит, утомляемость. В редких случаях может отмечаться развитие психотических реакций, включая шизофрению, манию, параноидальные и депрессивные состояния.

Из-за комбинации дисульфирам-этиловый спирт могут возникать следующие нарушения: дыхательная недостаточность, сердечно-сосудистый коллапс, нарушения ритма сердца, стенокардия, иногда – инфаркт миокарда, а также неврологические расстройства, угнетение сознания, вплоть до комы, отек мозга. При приеме алкоголя в количестве более 50-80 мл 40% этанола возможно развитие тяжелых нарушений дыхательной и сердечно-сосудистой систем, отеков, судорог. В этих случаях нужно провести дезинтоксикационную и симптоматическую терапию с сопутствующим введением аналептиков.

Передозировка

Передозировка Дисульфирама может привести к развитию таких угрожающих симптомов, как неврологические расстройства различного характера, коматозное состояние, коллапс. В этом случае назначают симптоматическое лечение.

Особые указания

Перед имплантацией необходимо провести курс постепенного отлучения больного от алкоголя.

При терапии препаратом Дисульфирам употреблять алкогольные напитки строго запрещено, поскольку это может привести к развитию угрожающих жизни симптомов.

В связи с этим препарат можно применять только с согласия больного и при условии, что он проинформирован о существующих опасностях, связанных с употреблением алкоголя при применении Дисульфирама.

Препарат можно назначать после очень подробного анамнеза и оценки всех недостатков и преимуществ такого лечения алкоголизма.

Признаки непереносимости алкоголя могут также развиться после применения жидкостей с содержанием спирта (например, сиропы от кашля, соусы, жидкости для полоскания рта, уксус, разогревающие средства, лосьоны после бритья и другие спиртосодержащие косметические средства).

Дисульфирам следует применять с осторожностью больным с печеночной или почечной недостаточностью, заболеваниями сердечно-сосудистой или дыхательной систем, эпилепсией, сахарным диабетом. Дисульфирамовая реакция может привести к углублению этих болезней.

Полиневропатия, которая может развиться во время терапии, проходит при назначении витаминов группы В либо удалении имплантированных таблеток.

В месте имплантации может образовываться небольшой бугорок, который обусловлен фиброзом подкожной и жировой клетчатки кожи.

При одновременном назначении с пероральными антикоагулянтами нужно осуществлять более частый контроль содержания протромбина в крови и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с высокой вероятностью возникновения кровотечения.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Дисульфирама с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

  • Антитромботические препараты, антипирин, фенитоин, хлордиазепоксид и диазепам: усиление их действия;
  • Пептидин, морфин, амфетамин: усиление их действия (данные получены при проведении экспериментов на животных);
  • Амитриптилин, хлорпромазин: усиление симптомов дисульфирамовой реакции;
  • Диазепам: ослабление симптомов дисульфирамовой реакции;
  • Рифампицин: торможение реакции окисления и выделение его почками;
  • Изониазид: влияние на функционирование центральной нервной системы, развитие головокружения, нарушений координации движений, раздражительности, бессонницы;
  • Метронидазол: развитие дезориентации и психотических состояний (совместное применение не рекомендовано);
  • Органические растворители с содержанием алкоголя, уксусного альдегида или паральдегида: развитие дисульфирамовой реакции;
  • Алфентанил: увеличение времени его действия.

Аналоги

Аналогами Дисульфирама являются: Экзорран, Кротенал, Рефузал, Антиэтил, Тетрадин, Дизетил, Аверсан, Антабус, Лидевин, Тетурам, Эспенал, Абстинил, Эспераль, Антикол, Алкофобин, Антиэтан, Контрапот, Стоптил, Тетлонг, Радотера.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Дисульфираме

Согласно отзывам, Дисульфирам многие родственники больных алкоголизмом пытаются применять без ведома самого пациента (как правило, тайно пытаются лечить, используя пероральную форму препарата).

Однако специалисты настоятельно рекомендуют обращаться в клинику для проведения более эффективной терапии, ведь имплантировать таблетку или ввести Дисульфирам внутривенно незаметно не получится: это следует делать только в условиях стационара и под строгим контролем врача.

Также сочетание терапии с регулярным приемом алкоголя в больших количествах может спровоцировать серьезные побочные реакции.

Многие наркологи утверждают, что лечение от алкоголизма должно быть осознанным выбором больного, которому следует настроиться на него психологически. Однако отзывы о такой терапии встречаются довольно редко и не позволяют полностью подтвердить эффективность Дисульфирама.

Цена на Дисульфирам в аптеках

Цена на Дисульфирам на данный момент остается неизвестной, поскольку он отсутствует в продаже. Однако для приобретения доступны его аналоги: Тетурам – 190–215 рублей (упаковка включает 50 таблеток), Эспераль – 1770–2100 рублей (упаковка включает 20 таблеток), Лидевин – 1297–1505 рублей (упаковка включает 20 таблеток).

Источник: http://www.neboleem.net/disulfiram.php

Дисульфирам

В состав препарата входит активный компонент дисульфирам.

Дополнительные составляющие, в зависимости от формы выпуска: маннит, ПЭГ-6000 и натрия хлорид, кальция дифосфат, МКЦ, стеариновая кислота, гидроксипропилцеллюлоза, полиоксил 40 и натрия крахмал стеарат.

Форма выпуска

Выпускается Дисульфирам в форме масляного раствора, таблеток для перорального и имплантационного применения.

  • имплантационные таблетки упакованы по 10 штук в стеклянный флакон;
  • упаковка пероральных таблеток включает 20 штук;
  • масляный раствор предлагается во флаконе 20 мл.

Фармакологическое действие

Препарат обладает антиалкогольным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

При приёме препарата отмечено его значительное влияние внутри организма на ферментную систему метаболизма этанола.

Ингибирование альдегиддегидрогеназы воздействует на естественный метаболизм этилового спирта, в результате чего образуются безопасные метаболиты.

Это значительно повышает концентрацию токсичного метаболита этанола – ацетальдегида, обуславливающего эффективность препарата.

Когда вводится Дисульфирам внутривенно или принимается внутрь, то больные ощущают острую диспепсию, приливы, сильную астению, тахикардию и угрожающую гипотензию. Такая интоксикация ацетальдегидом способна вызвать отвращение и устранить тягу человека к употреблению алкоголя.

Внутри организма препарат быстро и практически полноценно абсорбируется. Отмечен и высокий метаболизм вещества с образованием нескольких метаболитов. Выведение осуществляется при помощи почек и лёгких.

Показания к применению

Основными показаниями к приёму препарата являются:

  • профилактика рецидивов при терапии хронического алкоголизма;
  • лечение хронического алкоголизма.

Противопоказания к применению

Дисульфирам не назначают при:

Соблюдения осторожности требует лечение пациентов с нарушениями функций печени и почек, дыхательной системы.

Побочные эффекты

При лечении Дисульфирамом возможны отклонения в пищеварительной системе: металлический привкус, гепатиты.

Также могут развиваться нарушения функций нервной системы: расстройства, полиневриты нижних конечностей, дезориентация, снижение памяти, головная боль.

Не следует исключать возникновение различных аллергий и реакций, спровоцированных влиянием алкоголя: коллапса, нарушений сердечного ритма, приступов стенокардии, инфаркта миокарда и отека мозга.

Антидоты Дисульфирама

Установлено, что полная нейтрализация Дисульфирама невозможна. Однако когда появляется проблема: как вывести Дисульфирам из организма, например, при развитии тяжёлой реакции на вновь принятый алкоголь, то проводятся определённые процедуры.

В данном случае антидот к Дисульфираму – это аскорбиновая кислота, которая вводится внутривенно. Это вещество не позволяет этанолу превратиться в ацетальдегид, вызываемый негативные ощущения.

Кроме того, используются H1-блокаторы и эфедрин.

Инструкция на Дисульфирам (Способ и дозировка)

Использование любой формы препарата допускается только по назначению врача, который подбирает индивидуальную схему терапии и дозировку. В среднем, суточная доза для внутреннего приёма составляет 125-500 мг.

Инъекция Дисульфирама, как и его имплантация, выполняется специалистом. При этом дозировка препарата зависит от тяжести заболевания и особенностей организма больного.

Передозировка

Превышение дозировки может вызвать: коматозное состояние, коллапс, опасные неврологические реакции.

При этом проводится симптоматическое лечение в стационаре, включающее дезинтоксикационные мероприятия.

Взаимодействие

Одновременный приём с антикоагулянтами, например, Варфарином, усиливает их действие, повышая риск развития кровотечений.

Сочетание с препаратами, метаболизирующимися в печени, может нарушить течение этого процесса.

Комбинации Дисульфирама и трициклических антидепрессантов, производных фенотиазина, ингибиторов МАО, может привести к развитию сложных побочных действий.

Буспирон вызывает развитие маний.

Амитриптилин часто усиливает терапевтический эффект Дисульфирама, но также повышает токсическое влияние Амитриптилина на нервную систему.

Одновременный приём повышает концентрацию диазепама и хлордиазепоксида, в составе плазмы крови, вызывая головокружение, снижая интенсивность токсических реакций.

Сочетание с Изониазидом вызывает головокружения и депрессии, Метронидазолом – острые психозы и спутанность сознания, кофеином – снижает его выведение из организма, Омепразолом – нарушает сознание.

Комбинация Дисульфирама и Хлорзоксазона повышает его концентрацию в составе плазмы крови, а Хлорпромазин способен усиливать артериальную гипотензию.

Условия продажи

В аптеках любая форма препарата отпускается по рецепту.

Условия хранения

Лекарство можно хранить в тёмном, сухом и прохладном месте, защищённом от детей.

Срок годности

Таблеток – 5 лет, масляного раствора и имплантационных таблеток – 2 года.

Аналоги

Подобным действием обладают препараты: Экзорран, Кротенал, Рефузал, Антиэтил, Тетрадин, Дизетил, Аверсан, Антабус, Лидевин, Тетурам, Эспенал, Абстинил, Эспераль, Антикол, Алкофобин, Антиэтан, Контрапот, Стоптил, Тетлонг, Радотера.

Дисульфирам и алкоголь

Установлено, что принятый алкоголь во время лечения, в том числе любые спиртосодержащие лекарственные препараты, могут вызвать сильнейшие побочные реакции. Особенно часто это происходит, когда вводят Дисульфирам в/в или используют имплантанты.

Отзывы о Дисульфираме

Интересно то, что отзывы о Дисульфираме на форумах часто касаются вопроса тайного лечения больных алкоголизмом. Как правило, в таких обсуждениях участвуют близкие алкоголиков, которые готовы использовать любые терапевтические методы, но боятся навредить им.

Однако специалисты настоятельно рекомендуют обратиться в клинику, так как более эффективно, когда вводится Дисульфирам внутривенно, что сделать тайно не получится. Более того, если лечение сочетается с употреблением алкоголя, то это вызывает сложнейшие побочные реакции.

Кроме того, по утверждению многих наркологов, лечение от алкоголизма должно проводиться осознанно, то есть больному необходимо предварительно психологически настроиться. При этом отзывы о результатах подобной терапии встречаются достаточно редко и не всегда сообщают об эффективности этого лекарства.

Иногда на форумах можно встретить вопрос о данном препарате: «Через сколько лекарство выводится и сколько держится в организме?» Точный ответ на него лучше получить у специалиста.

Цена Дисульфирама, где купить

Цена Дисульфирама в таблетках для приёма внутрь составляет 150-1000 рублей и зависит от производителя лекарства.

Имплантационные формы и масляный раствор можно купить за 550-2500 рублей.

  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

Аптека24

  • ДисульфирамВаршавский ФЗ (Польша)

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Дисульфирам обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Источник: http://medside.ru/disulfiram

Дисульфирам — инструкция и цена

Вступление к инструкции по применению

Дисульфирам применяется в комплексной терапии алкогольной зависимости. Основным действующим веществом его является дисульфирам, который при попадании в организм пациента разрушает этанол, вызывая клиническую картину острой токсической реакции в ответ на последующий прием алкоголя.

У больного алкоголизмом вырабатывается устойчивое рефлекторное отвращение к любым алкогольным напиткам. Человек не только не сможет их употреблять, но с трудом сможет переносить запах и даже просто вид. Клинически это проявляется в виде рвотного рефлекса, слабости, головокружения и падения давления.Препарат для лечения алкоголизма.

  • Лечения алкоголизма любой формы;
  • Профилактики предотвращения рецидивов при алкоголизме.
  • Средняя дозировка:по 125-500 мг в день.
  • Повторное вживление подкожной таблетки Дисульфирама возможно через 8 месяцев;
  • Согласно инструкции, формирование небольшого бугорка в месте проведения инвазии является нормой;
  • Пациентов в обязательном порядке следует предупредить о негативных реакциях, возникающих при применении алкоголя во время лечения.
  • Нервная система:дезориентация, головные боли, алкогольные психозы, снижение памяти, нервно-психические расстройства, обострения полиневрита;
  • Сердечно-сосудистая система:тромбоз сосудов ЦНС;
  • Пищеварительная система:металлический привкус, гепатит,гастрит;
  • Иммунная система:анафилаксия;
  • Органы чувств:неврит зрительного нерва;
  • Поражения кожных покровов:сыпь, зуд, неприятный запах.
  • Нервная система:отёк мозга, судороги, кома;
  • Дыхательная система:дыхательная недостаточность;
  • Сердечно-сосудистая система:аритмия (вплоть до летального исхода), стенокардия, инфаркт миокарда.
  • Сахарный диабет, тиреотоксикоз;
  • Гиперчувствительность или индивидуальная непереносимость Дисульфирама или его компонентов;
  • Эпилепсия, нервно-психические заболевания;
  • Беременность и лактация;
  • Бронхиальная астма, эмфизема и туберкулёз лёгких;
  • Одновременное применение с Фенитоином, Изониазидом, Метронидазолом, алкоголем;
  • Неврит зрительного и/или слухового нерва, глаукома;
  • Печёночная недостаточность в тяжёлой степени;
  • Патологии кроветворной и/или сердечно-сосудистой систем;
  • Ульцерация ЖКТ, кровотечения из органов ЖКТ.

Применять с осторожностью:

  • Применение у пациентов пожилого возраста;
  • Язвенные поражения ЖКТ в стадии ремиссии;
  • Патологии печени;
  • Нарушение дыхания;
  • Почечная недостаточность;
  • Эндартериит;
  • Психозы от приёма препарата в истории болезни.

Беременным женщинам и кормящим матерям применять препарат категорически противопоказано.

  • Клозапином, Изониазидом или Амитриптиллином:токсическое действие на ЦНС;
  • Алкоголем или алкогольсодержащими средствами:побочное действие препарата;
  • Антитромбическими ЛС:спонтанные кровотечения;
  • Диазепамом или Аскорбиновой кислотой:снижение действия Дисульфирама;
  • барбитуратами, седативными или снотворными ЛС:опасная заторможенность;
  • Трициклическими антидепрессантами:взаимное потенцирование побочного действия;
  • Метронидазолом, Буспироном, Сертралином, Флюоксетином, Гуанфацином, Перфеназином или Омепразолом: опасные нарушения деятельности ЦНС;
  • Имипрамином, Кофеином, Дезипрамином или Рифампицином:снижение их выведения из организма;
  • Фенитоином или Темазепамом:усиление их токсичности;
  • Цефалоспоринами:дисульфирамоподобные реакции;
  • Этинаматом:усиление его действия, сопровождающиеся угрозой для жизни;
  • Хлорзоксазоном:повышение концентрации Хлорзоксазона;
  • Хлорпромазином:усиление гипотензии.
  • Нервная система:кома, опасные неврологические реакции;
  • Сердечно-сосудистая система:коллапс.

Специфическое противоядие: нет данных.

  • Симптоматическое в условиях стационара.

Гемодиализ: нет данных.

  • Таблетки покрытые оболочкой — 20 штук.
  • Таблетки для имплантации — 10 штук.
  • Сухое тёмное место без доступа посторонних.

Рекомендованная температура хранения Дисульфирама

— не выше комнатной.

Рекомендованный срок хранения:

  • Имплантационные таблетки, масляный раствор- в течение 2 лет;
  • Таблетки для применения внутрь-в течение 5 лет.
  • дисульфирама — 0,1 г;
  • Вспомогательные компоненты: маннит, натрия хлорид, ПЭГ-6000.

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

— Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

Понравился наш сайт? Расскажи о нем друзьям

Источник: http://pillsman.org/826-disulfiram.html

Дисульфирам (Disulfiram)

Наименование: Дисульфирам (Disulfiram)

Наименование

Дисульфирам (Disulfiram)

Фармакологическое действие

Препарат Дисульфирам действует на ферментную систему метаболизма этанола в организме. За счет ингибирования альдегиддегидрогеназы прекращает естественный метаболизм этилового спирта до безопасных метаболитов. В результате повышается концентрация токсичного метаболита алкоголя – ацетальдегида.

Именно он обуславливает эффекты лекарства при использовании алкогольных напитков. Наблюдаются острая диспепсия, приливы, сильная астения, тахикардия, угрожающая гипотензия. Подобная интоксикация ацетальдегидом вызывает отвращение к алкоголю и останавливает человека в решении его употреблять.

Основной результат лекарства – антиалкогольный.

Показания к применению

Препарат Дисульфирам в пероральной форме показан для предотвращения рецидивов при терапии алкоголизма. Имплантаты с дисульфирамом применяют для терапии хронического алкоголизма и для дезинтоксикационной терапии при отравлениях никелем хронического характера.

Способ применения

Внутренний прием предусматривает суточные дозировки дисульфирама – 125-500 мг/сутки. Имплантат содержит 800 мг дисульфирама с постепенным высвобождением.

Порядок подкожной или внутримышечной имплантации в область левой подвздошной области:- дезинфекция места введения;- местное обезболивание;- осуществление надреза (6 мм);- введение с помощью троакара 2 имплантационных таблетки параллельно поверхности кожи;- введение остальных 6 таблеток (по две таким образом, чтобы все 8 таблеток располагались крестообразно относительно места надреза;- наложение шва;- наложение стерильной повязки.

Процедура имплантации может повторяться через 8 месяцев.

Побочные действия

Использование лекарства Дисульфирам может сопровождаться:- дезориентацией;- металлическим привкусом;- кожной сыпью;- гепатитами;- нервно-психическими расстройствами;- зудом;- полиневритами нижних конечностей;- головной болью;- снижением памяти;- неприятными запахами кожи и выделений при колостоме;- невритом зрительного нерва;- анафилаксией.

Сочетанное использование лекарства Дисульфирам и алкоголя сопровождается:- коллапсом;- нарушениями сердечного ритма (вплоть до летальных);- отеком мозга;- развитием коматозного состояния;- приступами стенокардии;- судорогами;- дыхательной недостаточностью;- инфарктом миокарда.

При употреблении алкоголя на фоне терапии Дисульфирамом нужно немедленное проведение дезинтоксикационной терапии, помещение пациента под врачебный контроль. При развитии серьезных побочных эффектов – введение аналептиков и других препаратов в зависимости от симптоматических проявлений.

Длительный прием средства может сопровождаться:- психозами по типу алкогольных;- гепатитами;- гастритом;- тромбозами сосудов мозга (у кардиологических пациентов);

— обострениями полиневрита.

Противопоказания

Дисульфирам не прописывают при:- сахарном диабете;- эпилепсии;- эмфиземе легких;- тиреотоксикозе;- бронхиальной астме;- наличии нервно-психических заболеваний;- тяжелой печеночной недостаточности;- проведении терапии метронидазолом, фенитоином, алкогольсодержащими средствами, изониазидом;- патологиях кроветворной системы;- беременности;- туберкулезе легких;- неврите слухового нерва;- ульцерации ЖКТ;- тяжелых кардиологических патологиях;- лактации;- злокачественных опухолях;- неврите зрительного нерва;- желудочно-кишечных кровотечениях;- глаукоме;- гиперчувствительности к дисульфираму, его структурным и фармакологическим аналогам. С осторожностью Дисульфирам прописывают при:- патологиях печени;- показаниях у пациентов старше 60 лет;- наличии язвенных поражений ЖКТ в ремиссионной форме;- заболеваниях бронхолегочной системы с нарушениями дыхательной функции;- эндартериите;- психозах в анамнезе на препараты дисульфирама;

— почечной недостаточности.

Беременность

Препарат Дисульфирам опасен для плода. Беременным использование нельзя. Необходима надежная контрацепция во время проведения терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат, группа препаратов Результат взаимодействия с дисульфирамом
Клозапин Токсическое воздействие на ЦНС
Алкоголь, этанолсодержащие препараты Возникновение озноба, приливов, коллапса, сильной тахикардии, тошноты, проблем с дыханием, рвоты
Антитромбические препараты Увеличение риска спонтанных кровотечений
Аскорбиновая кислота Уменьшение фармакологической эффективности лекарства Дисульфирам за счет снижения реакции на алкоголь
Гуанфацин Депрессивный результат
Барбитураты Развитие опасной заторможенности
Трициклические антидепрессанты Взаимное потенцирование побочных эффектов
Изониазид Усиление нейротоксического действия Дисульфирама, значимые изменения поведения, воздействие на походку, развитие депрессии
Метронидазол, его производные Развитие симптомов, подобных реакции на прием алкоголя. Вероятно развитие острого психоза
Буспирон Развитие маниакальных состояний
Дезипрамин, имипрамин Уменьшение клиренса данных препаратов
Амитриптиллин Усиление нейротоксического действия амитриптиллина
Темазепам Усиление токсичности темазепама
Диазепам Снижение дисульфирамовой реакции на алкоголь
Омепразол Нарушение сознания, кататония
Кофеин Снижение клиренса кофеина
Перфеназин Риск развития психотической симптоматики
Противоэпилептические препараты Развитие сильной заторможенности
Сертралин Усиление депрессии
Рифампицин Снижение клиренса рифампицина
Снотворные препараты Угрожающий седативный результат
Седативные препараты Опасная заторможенность
Фенитоин Повышение токсичности фенитоина
Цефалоспорины Дисульфирамовый результат
Этинамат Потенцирование воздействие этинамата. Угрожает жизни!
Флюоксетин Взаимное потенцирование депрессивных эффектов препаратов
Хлорзоксазон Повышение плазменной концентрации хлорзоксазона
Хлорпромазин Усиление гипотензии

Передозировка

Превышение терапевтических доз дисульфирама сопровождается:- коматозным состоянием;- коллапсом;- опасными неврологическими реакциями.

Показана симптоматическая терапия в условиях стационара, проводимая параллельно с дезинтоксикационными мероприятиями.

Форма выпуска

Дисульфирам выпускается в таблетках для перорального и имплантационного применения, в форме масляного раствора. Фасовки следующие: — 10 имплантационных таблеток/стеклянный флакон;- 20 табл. пероральных/упаковка;

— масляный раствор.

Условия хранения

Температурный режим хранения Дисульфирам таблеток, масляного раствора, имплантационной формы – до 25 градусов Цельсия. Гарантированный срок хранения таблеток – 5 лет, масляного раствора и имплантационной формы выпуска – 2 года.

Синонимы

Экзорран, Кротенал, Тетрадин, Рефузал, Антиэтил, Дизетил, Аверсан, Тетурам, Антабус, Лидевин, Эспенал, Абстинил, Алкофобин, Эспераль, Антикол, Антиэтан, Контрапот, Нокзал, Стоптил, Тетлонг, Абрифид, Радотера.

Состав

1 таблетка для имплантации Дисульфирам содержит дисульфирама 0,1 г. Вспомогательные компоненты: маннит, натрия хлорид, ПЭГ-6000.
1 пероральная таблетка Дисульфирам содержит дисульфирама 500 мг или 250 мг. Вспомогательные компоненты: кальция дифосфат, гидроксипропилцеллюлоза, МКЦ, полиоксил 40 стеарат, натрия крахмал стеарат, стеариновая кислота.

Дополнительно

Пациента обязательно предупреждают о категорическом запрете на потребление алкоголя, спиртосодержащих напитков. Выраженная дисульфирамоподобная реакция возникает после 50 мл водки.

При появлении парестезий у кардиологических заболевших необходима срочная госпитализация для исключения тромбоза мозга. Имплантация лекарства должна проводиться после курса, уменьшающего у пациента тягу к алкоголю.

Полиневропатия купируется применением витаминов группы В.

Формирование незначительного бугорка в месте имплантации – норма.

Источник: http://medprep.info/drug/medicament/disulfiram

Описание действующего вещества ДИСУЛЬФИРАМ, инструкция по применению, противопаказания

DISULFIRAM — латинское название действующего вещества ДИСУЛЬФИРАМ

N07BB01 (Disulfiram)

Аналоги препарата ДИСУЛЬФИРАМ по кодам АТХ:

АДЕНИН НИКОТИНАМИД

Перед использованием препарата ДИСУЛЬФИРАМ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

ДИСУЛЬФИРАМ: Клинико-фармакологическая группа

02.063 (Препарат для лечения алкогольной зависимости)

ДИСУЛЬФИРАМ: Фармакологическое действие

Средство для лечения алкогольной зависимости. Оказывает ингибирующее влияние на фермент альдегид дегидрогеназу, которая участвует в метаболизме этилового спирта.

Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта ацетальдегида, вызывающего приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, общее недомогание, тахикардию, понижение АД, которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема дисульфирама.

ДИСУЛЬФИРАМ: Фармакокинетика

После приема внутрь происходит быстрая, но неполная (70-90%) абсорбция активного вещества из ЖКТ.

Благодаря высокой растворимости в липидах, дисульфирам широко распределяется в организме и накапливается в различных жировых депо.

Дисульфирам быстро метаболизируется в диэтилдитиокарбамат (ДДК), который частично выводится
в виде сероуглерода с выдыхаемым воздухом и частично метаболизируется в печени в метил-ДДК.

Последний превращается в активный метаболит — диэтилтиокарбаминовой кислоты метиловый эфир (метил-ДТК).

Cmax в плазме крови метил-ДТК достигается через 4 ч после приема дисульфирама, но максимальная ингибирующая активность в отношении альдегид дегидрогеназы впервые наблюдается через 3 дня приема.

T1/2 метил-ДТК составляет около 10 ч, при этом ингибирующая активность в отношении альдегид дегидрогеназы продолжается значительно дольше. Эффект, таким образом, может сохраняться в течение 7-14 дней после отмены.

При слабом или умеренном ухудшении функции печени, метаболизм не меняется. Напротив, при циррозе печени наблюдается повышение концентрации метаболитов в крови.

Метаболиты выводятся главным образом с мочой. Часть выводится с выдыхаемым воздухом в виде сероуглерода. 20% в виде неизмененного дисульфирама выводится через кишечник.

До 20% дозы может оставаться в организме в течение 1 недели и более.

После имплантации дисульфирам проникает в кровь. Минимальное содержание дисульфирама в крови — около 20 нг/мл. Содержание в крови ДДК и сероуглерода достигает 0.14 мкг/мл после имплантации 1-1.6 г дисульфирама. Однако, несмотря на эти очень низкие уровни, реакции дисульфирам-этанол могут возникать в течение 5-9 мес после имплантации.

ДИСУЛЬФИРАМ: Дозировка

При приеме внутрь доза составляет 125-500 мг/сут, схема лечения определяется индивидуально.

При имплантации в подкожно-жировую клетчатку с помощью специальной методики вводят 800 мг.

ДИСУЛЬФИРАМ: Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина (в т.ч. с варфарином) усиливается антикоагулянтное действие, повышается риск развития кровотечений.

Дисульфирам ингибирует ферменты печени, поэтому при одновременном применении препаратов, метаболизирующихся в печени, возможно нарушение их метаболизма.

При одновременном применении дисульфирама с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, ингибиторами МАО существует риск развития серьезных побочных реакций, связанных с лекарственным взаимодействием.

Описан случай развития мании у пациента, принимающего дисульфирам и буспирон.

При одновременном применении уменьшается клиренс дезипрамина и имипрамина из организма.

При одновременном применении с амитриптилином возможно усиление терапевтического действия дисульфирама, однако возможно также усиление токсического действия амитриптилина на ЦНС.

При одновременном применении повышается концентрация в плазме крови диазепама и хлордиазепоксида, в некоторых случаях сопровождающееся головокружением. Под влиянием диазепама возможно уменьшение интенсивности реакции дисульфирам-алкоголь. Описан случай усиления токсичности темазепама.

При одновременном применении с изониазидом описаны случаи развития головокружения, депрессии; с кофеином — уменьшается выведение кофеина из организма; с метронидазолом — развивается острый психоз, спутанность сознания; с омепразолом — описан случай развития нарушения сознания и кататонии.

При одновременном применении с перфеназином нельзя исключить развития психотических симптомов.

При одновременном применении дисульфирам ингибирует метаболизм и выведение рифампицина.

При одновременном применении с феназоном увеличивается T1/2 феназона; с фенитоином — усиливаются эффекты фенитоина вследствие повышения его концентрации в плазме крови, развиваются токсические реакции.

При одновременном применении с хлорзоксазоном повышается концентрация хлорзоксазона в плазме крови; с хлорпромазином — возможно усиление артериальной гипотензии.

ДИСУЛЬФИРАМ: Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Перед проведением имплантации следует исключить беременность. На фоне действия дисульфирама необходимо применять надежные средства контрацепции.

ДИСУЛЬФИРАМ: Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: металлический привкус во рту;
редко — гепатиты.

Со стороны ЦНС: полиневриты нижних конечностей, нервно-психические расстройства, снижение памяти, дезориентация, головная боль.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Реакции, обусловленные ассоциацией дисульфирам-этанол: коллапс, нарушения сердечного ритма, приступы стенокардии, инфаркт миокарда, отек мозга.

ДИСУЛЬФИРАМ: Показания

Для приема внутрь: профилактика рецидивов во время лечения хронического алкоголизма.

Для имплантации: лечение хронического алкоголизма, в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.

ДИСУЛЬФИРАМ: Противопоказания

Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, тяжелая печеночная недостаточность, сахарный диабет, эпилепсия, нервно-психические заболевания; одновременный прием фенитоина, изониазида, метронидазола, одновременное употребление напитков, содержащих алкоголь или прием лекарственных препаратов, содержащих этанол, а также их употребление в течение 24 ч после приема дисульфирама; беременность, лактация; повышенная чувствительность к дисульфираму.

ДИСУЛЬФИРАМ: Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью, заболеваниями печени, дыхательной системы.

Источник: http://drugfinder.ru/drugsubstance/disulfiram/

Дисульфирам – инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы

Дисульфирам – лекарственный препарат, использующийся для лечения алкоголизма.

Действующее вещество

Дисульфирам (Disulfiram).

Форма выпуска и состав

Выпускается в следующих формах:

  • Таблетки для приема внутрь. В 1 упаковке 20 таблеток.
  • Капсулы для имплантации. Реализуются в стеклянных пузырьках по 10 штук.
  • Раствор для внутривенного введения. Реализуется во флаконах объемом 20 мл.
Дисульфирам, таблетки 1 таб.
Дисульфирам 250 или 500 мг
Вспомогательные компоненты: кальция дифосфат, гидроксипропилцеллюлоза, МКЦ, полиоксил 40 стеарат, натрия крахмал стеарат, стеариновая кислота.
Дисульфирам, имплантационные капсулы 1 капс.
Дисульфирам 100 мг
Вспомогательные компоненты: маннит, ПЭГ-6000 и натрия хлорид, кальция дифосфат, МКЦ, стеариновая кислота, гидроксипропилцеллюлоза, полиоксил 40 и натрия крахмал стеарат.

Показания к применению

Дисульфирам применяется для лечения хронического отравления никелем, хронического алкоголизма, а также в профилактических целях.

Противопоказания

Принимать препарат запрещается при:

  • тиреотоксикозе,
  • декомпенсированных формах сердечнососудистой недостаточности,
  • неврите слухового или зрительного нерва,
  • диабете,
  • глаукоме,
  • эмфиземе легких,
  • астме бронхиальной,
  • злокачественных новообразованиях органов системы кроветворения,
  • при тяжелой печеночной недостаточности,
  • болезнях почек,
  • психических болезнях,
  • эпилепсии, судорогах,
  • при обострении язв.

Инструкция по применению Дисульфирам (способ и дозировка)

Дозировка препарата и схема терапии подбирает индивидуально врачом с учетом тяжести заболевания и особенностей организма пациента.

В среднем, суточная доза таблеток для приема внутрь – 125-500 мг.

Раствор для инъекций и имплантационные капсулы может вводить только специалист. Подкожно вводится 8-10 капсул. Инъекции нужно вводить в разные места звездообразно на расстоянии около 4 см от места надреза. Повторная процедура допускается через 8 месяцев.

Побочные эффекты

При приеме препарата возможны следующие побочные действия:

  • металлический привкус во рту,
  • аллергии на коже,
  • головной боли,
  • неврит зрительного нерва,
  • гепатит,
  • полиневрит ног,
  • психоз,
  • тромбоза сосудов мозга,
  • потеря памяти,
  • спутанность сознания.

При взаимодействии компонентов препарата с этиловым спиртом может развиваться дыхательная недостаточность, нарушается сердечный ритм, могут иметь место стенокардия, сердечнососудистый коллапс, отек мозга, инфаркт, кома, неврологические расстройства.

Одновременный прием Дисульфирам с 50-80 мл водки может способствовать развитию тяжелой патологии сердечнососудистой деятельности, дыхательной системы, могут начаться судороги, появиться отеки.

Если у пациента начинают неметь руги, ноги, лицо, прием препарата немедленно прекращается.

Передозировка

Симптомы передозировки: коматозное состояние, коллапс, опасные неврологические реакции.

В данном случае проводится симптоматическое лечение в стационаре, в том числе дезинтоксикационные мероприятия.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Антабус, Лидевин, Тетурам, Эспераль.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

При попадании в организм Дисульфирам вызывает распад этанола, что у человека вызывает токсическую реакцию ответную на алкоголь. В результате образовывается устойчивый рефлекс и появляется отвращение к содержащим алкоголь продуктам. Человек испытывает отвращение не только при употреблении алкогольных напитков, но даже при их виде и запахе.

Особые указания

После приема алкоголя во время лечения препаратом начинается рвота, понижается давление, возникает чувство страха, общая слабость, головокружение. Поэтому не рекомендуется тайно давать препарат больному.

При беременности и грудном вскармливании

Препарат не назначается беременным и кормящим женщинам.

В детском возрасте

Информация отсутствует.

В пожилом возрасте

Информация отсутствует.

Лекарственное взаимодействие

При приеме Дисульфирама снижается количество витамина С.

В сочетании с изониазидом может нарушаться координация поведения.

Одновременный прием средства с тинидазолом, орнидазолом, метронидазолом, секнидазолом вызывает спутанность сознания, делириозные расстройства.

С осторожность следует сочетать прием Дисульфирама с Варварином, поскольку имеется риск открытия кровотечения.

Ампициллин может усиливать терапевтическое действие Дисульфирама, и повышать токсическое влияние Амитриптилина на нервную систему.

В комбинации с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, ингибиторами МАО, могут возникать сложные побочные действия.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше +25°C. Срок годности таблеток – 5 лет, раствора и имплантационных капсул – 2 года.

Цена в аптеках

Цена Дисульфирам за 1 упаковку начинается от 150 руб.

Источник: http://dolgojit.net/disulfiram.php

Ссылка на основную публикацию